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アイテム
[18F]で標識したLRRK2をターゲットとした新規PETリガンドの合成及び動物評価
https://repo.qst.go.jp/records/80991
https://repo.qst.go.jp/records/80991f26cb066-41c4-4034-b8c1-8045c1d5c4bf
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2020-11-16 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | [18F]で標識したLRRK2をターゲットとした新規PETリガンドの合成及び動物評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
森, 若菜
× 森, 若菜× 栗原, 雄祐× 山崎, 友照× 藤永, 雅之× 張, 明栄× Mori, Wakana× Kurihara, Yusuke× Yamasaki, Tomoteru× Fujinaga, Masayuki× Ming-Rong, Zhang |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | Leucine rich-repeat kinase(LRRK2)遺伝子は巨大なたんぱく質であり、2019番目のグリシン残基がセリン残基となる突然変異によってキナーゼ活性が増加することが家族性パーキンソン病の原因の1つであると報告されている。近年、LRRK2に対する阻害剤やPETイメージング用プローブが開発されてきているが、まだ臨床で使用されている薬剤はない。本研究では、インダゾール骨格を有する新規化合物1を 18Fで標識合成し、ラットにおける脳内動態について検討を行った。化合物1及びそのbromopyridine前駆体は市販品から5~7工程で合成に成功した。In vitro実験では、1のIC50が1.1 nMであった。標識合成では、DABCO存在下で前駆体の18F化及び脱保護反応の2工程で目的物を効率よく得た。放射化学収率は3-7%(EOS)、比放射能は269 GBq/μmol、放射化学純度は96％以上だった。ラットのPET撮像では、SUV1.5の脳内取り込みがみられたが、特異結合が少なかった。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第60回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2020-11-13 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
