@misc{oai:repo.qst.go.jp:00080991,
 author = {森, 若菜 and 栗原, 雄祐 and 山崎, 友照 and 藤永, 雅之 and 張, 明栄 and Mori, Wakana and Kurihara, Yusuke and Yamasaki, Tomoteru and Fujinaga, Masayuki and Ming-Rong, Zhang},
 month = {Nov},
 note = {Leucine rich-repeat kinase(LRRK2)遺伝子は巨大なたんぱく質であり、2019番目のグリシン残基がセリン残基となる突然変異によってキナーゼ活性が増加することが家族性パーキンソン病の原因の1つであると報告されている。近年、LRRK2に対する阻害剤やPETイメージング用プローブが開発されてきているが、まだ臨床で使用されている薬剤はない。本研究では、インダゾール骨格を有する新規化合物1を 18Fで標識合成し、ラットにおける脳内動態について検討を行った。化合物1及びそのbromopyridine前駆体は市販品から5~7工程で合成に成功した。In vitro実験では、1のIC50が1.1 nMであった。標識合成では、DABCO存在下で前駆体の18F化及び脱保護反応の2工程で目的物を効率よく得た。放射化学収率は3-7%(EOS)、比放射能は269 GBq/μmol、放射化学純度は96％以上だった。ラットのPET撮像では、SUV1.5の脳内取り込みがみられたが、特異結合が少なかった。, 第60回日本核医学会学術総会},
 title = {[18F]で標識したLRRK2をターゲットとした新規PETリガンドの合成及び動物評価},
 year = {2020}
}