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アイテム
[11C]で標識したMAGLに選択的な新規PETリガンドの合成及び動物評価
https://repo.qst.go.jp/records/77339
https://repo.qst.go.jp/records/773395f2836b1-5b2a-4a7e-afeb-12fa8ee21c96
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2019-11-07 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | [11C]で標識したMAGLに選択的な新規PETリガンドの合成及び動物評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
森, 若菜
× 森, 若菜× 栗原, 雄祐× 羽鳥, 晶子× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 張, 明栄× Mori, Wakana× Kurihara, Yusuke× Hatori, Akiko× Zhang, Yiding× Fujinaga, Masayuki× Ming-Rong, Zhang |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は、神経炎症に関わる加水分解酵素として注目されている。これまでに我々は、アゼチジン骨格を含有するMAGL-PETリガンドを開発してきたが脳内動態が適当でなかった。今回は、アゼチジン骨格([11C]1)及びピペリジン骨格([11C]2)に置換した二種類のプローブを標識合成し、ラットにおける脳内動態について比較検討した。化合物1及び2の前駆体は5-6工程で合成し、それらをHFIPと反応させることで標品が得られた。[11C]1・2は、標識中間体である[11C]COCl2をHFIPと反応させ、アゼチジンまたはピペリジン誘導体を加えることで合成した。これらの放射化学収率は7-18%(EOS)、比放射能は49 GBq/μmolだった。ラットのPET撮像を行ったところ、[11C]1は時間の経過とともに徐々に減少し、[11C]2は投与後90分まで濃度が保持されていた。これにより、ピペリジン骨格含有化合物の方が脳内MAGLを画像化するのに適していると考えられた。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第59回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2019-11-02 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
