@misc{oai:repo.qst.go.jp:00077339, author = {森, 若菜 and 栗原, 雄祐 and 羽鳥, 晶子 and 張, 一鼎 and 藤永, 雅之 and 張, 明栄 and Mori, Wakana and Kurihara, Yusuke and Hatori, Akiko and Zhang, Yiding and Fujinaga, Masayuki and Ming-Rong, Zhang}, month = {Nov}, note = {モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は、神経炎症に関わる加水分解酵素として注目されている。これまでに我々は、アゼチジン骨格を含有するMAGL-PETリガンドを開発してきたが脳内動態が適当でなかった。今回は、アゼチジン骨格([11C]1)及びピペリジン骨格([11C]2)に置換した二種類のプローブを標識合成し、ラットにおける脳内動態について比較検討した。化合物1及び2の前駆体は5-6工程で合成し、それらをHFIPと反応させることで標品が得られた。[11C]1・2は、標識中間体である[11C]COCl2をHFIPと反応させ、アゼチジンまたはピペリジン誘導体を加えることで合成した。これらの放射化学収率は7-18%(EOS)、比放射能は49 GBq/μmolだった。ラットのPET撮像を行ったところ、[11C]1は時間の経過とともに徐々に減少し、[11C]2は投与後90分まで濃度が保持されていた。これにより、ピペリジン骨格含有化合物の方が脳内MAGLを画像化するのに適していると考えられた。, 第59回日本核医学会学術総会}, title = {[11C]で標識したMAGLに選択的な新規PETリガンドの合成及び動物評価}, year = {2019} }