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Monoacylglycerol lipaseのPETプローブ[18F]PF06795071の評価
https://repo.qst.go.jp/records/77336
https://repo.qst.go.jp/records/77336a79d2e18-7059-4334-8269-b3228a67f5a1
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2019-11-07 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | Monoacylglycerol lipaseのPETプローブ[18F]PF06795071の評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
羽鳥, 晶子
× 羽鳥, 晶子× 森, 若菜× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 張, 明栄× Hatori, Akiko× Mori, Wakana× Zhang, Yiding× Fujinaga, Masayuki× Ming-Rong, Zhang |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | Monoacylglycerol lipase (MAGL)は、endocannabinoid systemにおいて2-arachidonoylglycerolをarachidonic acidに分解するセリン加水分解酵素である。近年、azabicyclo[3.1.0]hexane scaffoldを有するMAGL阻害剤であるPF06795071が神経炎症の治療薬として有力と報告された。我々はMAGLのPET用プローブの開発研究を進めている。今回、PFのSpirocyclic iodonium ylide前駆体に対し、求核置換反応によりベンゼン環に18Fを導入したのち、脱保護基を行い、[18F]PFを合成した。自動合成装置で得られた標識体の収率は約8％であり、放射化学純度は99％以上であった。このプローブを用いたラット脳切片のin vitroオートラジオグラフィにより、大脳皮質や線条体などの領域にMAGLに対する特異的結合が確認された。また、PETによるin vivo試験では脳への高い透過性と結合特異性を明らかにした。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第59回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2019-11-01 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
