@misc{oai:repo.qst.go.jp:00077336, author = {羽鳥, 晶子 and 森, 若菜 and 張, 一鼎 and 藤永, 雅之 and 張, 明栄 and Hatori, Akiko and Mori, Wakana and Zhang, Yiding and Fujinaga, Masayuki and Ming-Rong, Zhang}, month = {Nov}, note = {Monoacylglycerol lipase (MAGL)は、endocannabinoid systemにおいて2-arachidonoylglycerolをarachidonic acidに分解するセリン加水分解酵素である。近年、azabicyclo[3.1.0]hexane scaffoldを有するMAGL阻害剤であるPF06795071が神経炎症の治療薬として有力と報告された。我々はMAGLのPET用プローブの開発研究を進めている。今回、PFのSpirocyclic iodonium ylide前駆体に対し、求核置換反応によりベンゼン環に18Fを導入したのち、脱保護基を行い、[18F]PFを合成した。自動合成装置で得られた標識体の収率は約8%であり、放射化学純度は99%以上であった。このプローブを用いたラット脳切片のin vitroオートラジオグラフィにより、大脳皮質や線条体などの領域にMAGLに対する特異的結合が確認された。また、PETによるin vivo試験では脳への高い透過性と結合特異性を明らかにした。, 第59回日本核医学会学術総会}, title = {Monoacylglycerol lipaseのPETプローブ[18F]PF06795071の評価}, year = {2019} }