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アイテム
新規PETプローブ[11C]CEP-32496の合成とP-gp/BCRP欠損マウスにおける評価
https://repo.qst.go.jp/records/71541
https://repo.qst.go.jp/records/7154196820070-7458-428a-96c3-a5ee352236ec
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2014-11-17 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 新規PETプローブ[11C]CEP-32496の合成とP-gp/BCRP欠損マウスにおける評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
下田, 陽子
× 下田, 陽子× 由井, 譲二× 羽鳥, 晶子× 熊田, 勝志× 藤永, 雅之× 謝, 琳× 山崎, 友照× 小川, 政直× 河村, 和紀× 張, 明栄× 下田 陽子× 由井 譲二× 羽鳥 晶子× 熊田 勝志× 藤永 雅之× 謝 琳× 山崎 友照× 小川 政直× 河村 和紀× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 【目的】P-gp/BCRPは細胞内に取り込まれた薬物を排出する機能を持ち、抗がん剤等への耐性形成に寄与している。CEP-32496(1)はBRAF(V600E)変異に対し高い阻害活性をもつ抗がん薬であるが、P-gp/BCRPとの関係が不明である。本研究では[11C]COCl2を標識中間体に用い、ウレア骨格を有する新規 PETプローブ[11C]1を合成し、P-gp/BCRP欠損マウスを用いて評価した。【方法と結果】2種の標識原料及び1は市販原料より数工程で合成した。標識合成では標識原料イソオキサゾール誘導体を[11C]COCl2と反応させた後、キナゾリン誘導体を加え、[11C]1を14 ± 3%([11C]CO2からEOS) の放射化学収率で得た。合成時間はEOBより約35分であった。得られた[11C]1の放射化学的純度は98%以上で、比放射能は34-72 GBq/umolであった。マウス-PETでは、P-gp/BCRP欠損マウスの脳における放射能レベルの集積は野生型に比べ8倍高い値を示した。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第54回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2014-11-06 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
