@misc{oai:repo.qst.go.jp:00071541,
 author = {下田, 陽子 and 由井, 譲二 and 羽鳥, 晶子 and 熊田, 勝志 and 藤永, 雅之 and 謝, 琳 and 山崎, 友照 and 小川, 政直 and 河村, 和紀 and 張, 明栄 and 下田 陽子 and 由井 譲二 and 羽鳥 晶子 and 熊田 勝志 and 藤永 雅之 and 謝 琳 and 山崎 友照 and 小川 政直 and 河村 和紀 and 張 明栄},
 month = {Nov},
 note = {【目的】P-gp/BCRPは細胞内に取り込まれた薬物を排出する機能を持ち、抗がん剤等への耐性形成に寄与している。CEP-32496(1)はBRAF(V600E)変異に対し高い阻害活性をもつ抗がん薬であるが、P-gp/BCRPとの関係が不明である。本研究では[11C]COCl2を標識中間体に用い、ウレア骨格を有する新規 PETプローブ[11C]1を合成し、P-gp/BCRP欠損マウスを用いて評価した。【方法と結果】2種の標識原料及び1は市販原料より数工程で合成した。標識合成では標識原料イソオキサゾール誘導体を[11C]COCl2と反応させた後、キナゾリン誘導体を加え、[11C]1を14 ± 3%([11C]CO2からEOS) の放射化学収率で得た。合成時間はEOBより約35分であった。得られた[11C]1の放射化学的純度は98%以上で、比放射能は34-72 GBq/umolであった。マウス-PETでは、P-gp/BCRP欠損マウスの脳における放射能レベルの集積は野生型に比べ8倍高い値を示した。, 第54回日本核医学会学術総会},
 title = {新規PETプローブ[11C]CEP-32496の合成とP-gp/BCRP欠損マウスにおける評価},
 year = {2014}
}