WEKO3
アイテム
神経ペプチドY-Y1受容体アンタゴニストBMS193885及び脱メチル体の11C標識合成及びインビボ評価
https://repo.qst.go.jp/records/67025
https://repo.qst.go.jp/records/67025886e98e9-4c4f-45d9-9af3-c57326d8a4f5
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
---|---|---|---|---|---|---|
公開日 | 2018-12-10 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 神経ペプチドY-Y1受容体アンタゴニストBMS193885及び脱メチル体の11C標識合成及びインビボ評価 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
河村, 和紀
× 河村, 和紀× 森, 若菜× 山崎, 友照× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 熊田, 勝志× 大久保, 崇之× 栗原, 雄祐× 小川, 政直× 念垣, 信樹× 張, 明栄× 河村 和紀× 森 若菜× 山崎 友照× 張 一鼎× 藤永 雅之× 熊田 勝志× 大久保 崇之× 栗原 雄祐× 小川 政直× 念垣 信樹× 張 明栄 |
|||||
抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 【背景・目的】神経ペプチドY(NPY)は中枢神経系に広く存在し、食欲、エネルギー消費、記憶、血圧調節に関与している。NPYの機能は受容体(Y1, Y2, Y4, Y5)を介して行われ、Y1受容体は脳及び末梢で広く発現している。我々は、Y1受容体選択的リガンドであるBMS193885(BMS)を11C標識した[11C]BMS及び[11C]脱メチルBMS ([11C]DMBMS)を合成し、インビボ評価した。【方法】[11C]BMSはメチル化反応により、[11C]DMBMSはホスゲンを標識中間体とする反応により合成し、マウスによる分布実験及び血漿代謝物実験を行った。【結果】両トレーサーはともにインビボ実験に適した収量、比放射能、放射化学的純度で合成できた。両トレーサーとも放射能集積は、脳では低く、小腸、腎臓、肝臓では高く、BMS前処理によりY1受容体が多く存在する腎臓、肺、脾臓で阻害された。[11C]BMSもしくは[11C]DMBMS投与後30分でのマウス血漿中での未変化体は、12%及び20%であり、さらにBMSからDMBMSへ代謝されることを示した。【結論】[11C]BMS及び[11C]DMBMSを用いることでBMSの薬物動態及び代謝の解明に有用であると示唆された。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第58回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2018-11-15 | |||||
日付タイプ | Issued |