@misc{oai:repo.qst.go.jp:00067025, author = {河村, 和紀 and 森, 若菜 and 山崎, 友照 and 張, 一鼎 and 藤永, 雅之 and 熊田, 勝志 and 大久保, 崇之 and 栗原, 雄祐 and 小川, 政直 and 念垣, 信樹 and 張, 明栄 and 河村 和紀 and 森 若菜 and 山崎 友照 and 張 一鼎 and 藤永 雅之 and 熊田 勝志 and 大久保 崇之 and 栗原 雄祐 and 小川 政直 and 念垣 信樹 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {【背景・目的】神経ペプチドY(NPY)は中枢神経系に広く存在し、食欲、エネルギー消費、記憶、血圧調節に関与している。NPYの機能は受容体(Y1, Y2, Y4, Y5)を介して行われ、Y1受容体は脳及び末梢で広く発現している。我々は、Y1受容体選択的リガンドであるBMS193885(BMS)を11C標識した[11C]BMS及び[11C]脱メチルBMS ([11C]DMBMS)を合成し、インビボ評価した。【方法】[11C]BMSはメチル化反応により、[11C]DMBMSはホスゲンを標識中間体とする反応により合成し、マウスによる分布実験及び血漿代謝物実験を行った。【結果】両トレーサーはともにインビボ実験に適した収量、比放射能、放射化学的純度で合成できた。両トレーサーとも放射能集積は、脳では低く、小腸、腎臓、肝臓では高く、BMS前処理によりY1受容体が多く存在する腎臓、肺、脾臓で阻害された。[11C]BMSもしくは[11C]DMBMS投与後30分でのマウス血漿中での未変化体は、12%及び20%であり、さらにBMSからDMBMSへ代謝されることを示した。【結論】[11C]BMS及び[11C]DMBMSを用いることでBMSの薬物動態及び代謝の解明に有用であると示唆された。, 第58回日本核医学会学術総会}, title = {神経ペプチドY-Y1受容体アンタゴニストBMS193885及び脱メチル体の11C標識合成及びインビボ評価}, year = {2018} }