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アイテム
代謝型グルタミン酸受容体4の新規イメージング剤[11C]ADX88178の合成開発と評価
https://repo.qst.go.jp/records/65811
https://repo.qst.go.jp/records/65811a5bc5d6d-b0bf-4af4-b14f-8f26523aceb4
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2015-11-19 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 代謝型グルタミン酸受容体4の新規イメージング剤[11C]ADX88178の合成開発と評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
藤永, 雅之
× 藤永, 雅之× 山崎, 友照× 由井, 譲二× 謝, 琳× 念垣, 信樹× 羽鳥, 晶子× 熊田, 勝志× 下田, 陽子× 河村, 和紀× 張, 明栄× 藤永 雅之× 山崎 友照× 由井 譲二× 謝 琳× 念垣 信樹× 羽鳥 晶子× 熊田 勝志× 下田 陽子× 河村 和紀× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 代謝型グルタミン酸受容体4型(mGlu4)は主に脳内の線条体、海馬、視床、小脳に局在化しており、パーキンソン病に対し潜在的な治療効果が期待される受容体である。mGlu4受容体のイメージングによりパーキンソン病におけるmGlu4の詳細な機能や役割を解明できると考えられるが、これまでに利用可能なイメージング剤は開発されていない。今回、我々は、mGlu4に選択的なリガンドであるADX88178に着目し、[11C]ADX88178を合成するため、ピリミジン環の4位への11CH3基導入検討ならびに動物評価を行った。前駆体及び標品は市販品を用いて5-7段階で合成した。 [11C]CH3Iを用いたピリミジン骨格への11CH3基導入はPd2(dba)3,P(o-tol)3,CuCl,K2CO3存在下では未反応の[11C]CH3Iが多く見られた。塩基としてCsFを用い、すべての試薬をあらかじめ混合したうえで、[11C]CH3Iを捕集することで効率よく11C-メチル化が進行し、続く脱ベンジル化までの放射化学的収率は15%であった。 [11C]ADX88178において、ラット脳切片を用いたin vitro ARGでは、mGlu4が存在する部位でわずかな結合能を示した。詳細については本会にて発表する。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第55回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2015-11-05 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
