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アイテム
[11C]Elacridarを用いた薬剤排出トランスポーター機能のPET定量解析
https://repo.qst.go.jp/records/65767
https://repo.qst.go.jp/records/657672c1f56a1-1538-4fe0-bbff-dd4eb15753c4
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2015-09-28 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | [11C]Elacridarを用いた薬剤排出トランスポーター機能のPET定量解析 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
山崎, 友照
× 山崎, 友照× 河村, 和紀× 由井, 譲二× 下田, 陽子× 大矢, 智幸× 念垣, 信樹× 羽鳥, 晶子× 藤永, 雅之× 謝, 琳× 熊田, 勝志× 張, 明栄× 山崎 友照× 河村 和紀× 由井 譲二× 下田 陽子× 大矢 智幸× 念垣 信樹× 羽鳥 晶子× 藤永 雅之× 謝 琳× 熊田 勝志× 張 明栄 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 【目的】P糖タンパク(Pgp)及び乳がん耐性タンパク(BCRP)は,血液脳関門の中核的な役割を担っている薬剤排出トランスポーターである.本研究では,これらの排出能をPgp及びBCRPの基質である[11C]elacridarを用いてPETにより定量することを目的とした. 【方法】[11C]Elacridarの解析方法を決定するため,過剰量の阻害剤(10 mg/kg Tariquidar)によりPgp及びBCRPの機能を失活させたラット脳において,動態解析を行った.トランスポーターの排出能の指標となるk2パラメーターのPgp及びBCRPの機能依存性は,阻害剤を用いた容量反応試験により評価した. 【結果】阻害剤を投与されたラット脳における[11C]elacridarの動態解析の結果,two-tissue compartment modelがPET定量解析に適していることが示された.コントロールラット脳におけるPET定量解析の結果,阻害剤投与ラットと比較して,K1,k3及びk4の速度パラメーターに有意差は見られなかったのに対し,k2値は10-15倍高くなった.さらに,阻害剤による容量反応試験の結果,k2パラメーターは阻害剤の投与量依存的な減少を示した. 【結論】[11C]elacridar-PETは,Pgp及びBCRPによる薬剤排出能を定量できる有望なツールである。 |
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会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第54回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2014-11-07 | |||||
日付タイプ | Issued |