@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065767,
 author = {山崎, 友照 and 河村, 和紀 and 由井, 譲二 and 下田, 陽子 and 大矢, 智幸 and 念垣, 信樹 and 羽鳥, 晶子 and 藤永, 雅之 and 謝, 琳 and 熊田, 勝志 and 張, 明栄 and 山崎 友照 and 河村 和紀 and 由井 譲二 and 下田 陽子 and 大矢 智幸 and 念垣 信樹 and 羽鳥 晶子 and 藤永 雅之 and 謝 琳 and 熊田 勝志 and 張 明栄},
 month = {Nov},
 note = {【目的】P糖タンパク（Pgp）及び乳がん耐性タンパク（BCRP）は，血液脳関門の中核的な役割を担っている薬剤排出トランスポーターである．本研究では，これらの排出能をPgp及びBCRPの基質である[11C]elacridarを用いてPETにより定量することを目的とした．
【方法】[11C]Elacridarの解析方法を決定するため，過剰量の阻害剤(10 mg/kg Tariquidar)によりPgp及びBCRPの機能を失活させたラット脳において，動態解析を行った．トランスポーターの排出能の指標となるk2パラメーターのPgp及びBCRPの機能依存性は，阻害剤を用いた容量反応試験により評価した．
【結果】阻害剤を投与されたラット脳における[11C]elacridarの動態解析の結果，two-tissue compartment modelがPET定量解析に適していることが示された．コントロールラット脳におけるPET定量解析の結果，阻害剤投与ラットと比較して，K1，k3及びk4の速度パラメーターに有意差は見られなかったのに対し，k2値は10-15倍高くなった．さらに，阻害剤による容量反応試験の結果，k2パラメーターは阻害剤の投与量依存的な減少を示した．
【結論】[11C]elacridar-PETは，Pgp及びBCRPによる薬剤排出能を定量できる有望なツールである。, 第54回日本核医学会学術総会},
 title = {[11C]Elacridarを用いた薬剤排出トランスポーター機能のPET定量解析},
 year = {2014}
}