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アイテム
ピクテ-スペングラー反応を用いた[11C]-テトラヒドロカルボリン誘導体の合成
https://repo.qst.go.jp/records/64794
https://repo.qst.go.jp/records/64794b1a3d071-f53f-40d1-b43c-0d939289eaf8
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2012-10-16 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | ピクテ-スペングラー反応を用いた[11C]-テトラヒドロカルボリン誘導体の合成 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
破入, 正行
× 破入, 正行× 橋本, 裕輝× 河村, 和紀× 福村, 利光× 破入 正行× 橋本 裕輝× 河村 和紀× 福村 利光 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 【目的】近年、[11C]COCl2などの標識中間体が簡便にかつ高い再現性で調製でき、それらを利用したPETプローブが報告されている。一方、[11C]CH2Oも有効な標識中間体として考えられるが、それを利用したPETプローブの合成例は少ない。今回 [11C]CH2Oを用いて種々のTrp誘導体との間のピクテ-スペングラー反応を試み、[11C]-1,2,3,4-テトラヒドロ--カルボリン誘導体の合成条件を精査した。【方法・結論】 [11C]CH2O は[11C]CH3Iとトリメチルアミン-N-オキシドのDMF溶液との反応により調製した。反応基質として計9種類のTrp誘導体を用い、酸触媒は計3種類を用いた。種々のTrp誘導体(6種類)は[11C]CH2Oから中程度の転換率(40-50%)で目的物が得られたのに対して、インドール環に電子吸引基をもつTrp誘導体は目的物が得られない。[11C]CH2Oを用いたピクテ-スペングラー反応はインドール環のπ電子密度が重要な因子であることがわかった。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第52回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2012-10-13 | |||||
日付タイプ | Issued |