@misc{oai:repo.qst.go.jp:00064794, author = {破入, 正行 and 橋本, 裕輝 and 河村, 和紀 and 福村, 利光 and 破入 正行 and 橋本 裕輝 and 河村 和紀 and 福村 利光}, month = {Oct}, note = {【目的】近年、[11C]COCl2などの標識中間体が簡便にかつ高い再現性で調製でき、それらを利用したPETプローブが報告されている。一方、[11C]CH2Oも有効な標識中間体として考えられるが、それを利用したPETプローブの合成例は少ない。今回 [11C]CH2Oを用いて種々のTrp誘導体との間のピクテ-スペングラー反応を試み、[11C]-1,2,3,4-テトラヒドロ--カルボリン誘導体の合成条件を精査した。【方法・結論】 [11C]CH2O は[11C]CH3Iとトリメチルアミン-N-オキシドのDMF溶液との反応により調製した。反応基質として計9種類のTrp誘導体を用い、酸触媒は計3種類を用いた。種々のTrp誘導体(6種類)は[11C]CH2Oから中程度の転換率(40-50%)で目的物が得られたのに対して、インドール環に電子吸引基をもつTrp誘導体は目的物が得られない。[11C]CH2Oを用いたピクテ-スペングラー反応はインドール環のπ電子密度が重要な因子であることがわかった。, 第52回日本核医学会学術総会}, title = {ピクテ-スペングラー反応を用いた[11C]-テトラヒドロカルボリン誘導体の合成}, year = {2012} }