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アイテム
神経ペプチドY-Y1受容体アンタゴニストBMS193885及び脱メチル体の11C標識合成及びインビボ評価
https://repo.qst.go.jp/records/67025
https://repo.qst.go.jp/records/67025886e98e9-4c4f-45d9-9af3-c57326d8a4f5
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2018-12-10 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 神経ペプチドY-Y1受容体アンタゴニストBMS193885及び脱メチル体の11C標識合成及びインビボ評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
河村, 和紀
× 河村, 和紀× 森, 若菜× 山崎, 友照× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 熊田, 勝志× 大久保, 崇之× 栗原, 雄祐× 小川, 政直× 念垣, 信樹× 張, 明栄× 河村 和紀× 森 若菜× 山崎 友照× 張 一鼎× 藤永 雅之× 熊田 勝志× 大久保 崇之× 栗原 雄祐× 小川 政直× 念垣 信樹× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 【背景・目的】神経ペプチドY（NPY）は中枢神経系に広く存在し、食欲、エネルギー消費、記憶、血圧調節に関与している。NPYの機能は受容体（Y1, Y2, Y4, Y5）を介して行われ、Y1受容体は脳及び末梢で広く発現している。我々は、Y1受容体選択的リガンドであるBMS193885（BMS）を11C標識した[11C]BMS及び[11C]脱メチルBMS ([11C]DMBMS)を合成し、インビボ評価した。【方法】[11C]BMSはメチル化反応により、[11C]DMBMSはホスゲンを標識中間体とする反応により合成し、マウスによる分布実験及び血漿代謝物実験を行った。【結果】両トレーサーはともにインビボ実験に適した収量、比放射能、放射化学的純度で合成できた。両トレーサーとも放射能集積は、脳では低く、小腸、腎臓、肝臓では高く、BMS前処理によりY1受容体が多く存在する腎臓、肺、脾臓で阻害された。[11C]BMSもしくは[11C]DMBMS投与後30分でのマウス血漿中での未変化体は、12％及び20％であり、さらにBMSからDMBMSへ代謝されることを示した。【結論】[11C]BMS及び[11C]DMBMSを用いることでBMSの薬物動態及び代謝の解明に有用であると示唆された。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第５８回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2018-11-15 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
