WEKO3
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2-[11C]メトキシピリジル基を有するH3受容体PETプローブの合成最適化の検討
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Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2015-09-28 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 2-[11C]メトキシピリジル基を有するH3受容体PETプローブの合成最適化の検討 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
破入, 正行
× 破入, 正行× 武井, 誠× 橋本, 裕輝× 古塚, 賢士× 潮見, 聡× 藤代, 智也× 小川, 政直× 念垣, 信樹× 河村, 和紀× 福村, 利光× 張, 明栄× 破入 正行× 武井 誠× 橋本 裕輝× 古塚 賢士× 潮見 聡× 藤代 智也× 小川 政直× 念垣 信樹× 河村 和紀× 福村 利光× 張 明栄 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 【目的】我々はヒスタミンH3受容体に結合する新規な2-[11C]メトキシピリジル基をもつPETプローブ(11C)TASP0410457:(1)の合成を[11C]CH3I法で行い、放射化学的収率(RCY)1.7 ± 0.3 % (EOS)で得る事に成功した。しかしながら、<B>1</B>を用いて広範囲な研究を行うには低収率であるため、我々は1の合成法の改善を試みた。【方法・結果】標識中間体に[11C]CH3OTf (2)、塩基として炭酸セシウム、溶媒としてDMFを用い、反応温度100度にて3分間の反応時間で製造を行ったところ、1のRCYは4.1±0.8 % (EOS)であった。さらに2を吹き込む際の温度を室温から100度に変え、反応時間なしで製造を行うとRCYが6.9±1.6 %、比放射能が133±72 GBq/μmol (n=17, EOS)となり、1のRCYを大幅に改善し、反応時間の短縮にも成功した。【結論】加熱方法を工夫することで1の収率向上が達成でき、かつ高い再現性がある方法を確立できた。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第54回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2014-11-08 | |||||
日付タイプ | Issued |