@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065763, author = {破入, 正行 and 武井, 誠 and 橋本, 裕輝 and 古塚, 賢士 and 潮見, 聡 and 藤代, 智也 and 小川, 政直 and 念垣, 信樹 and 河村, 和紀 and 福村, 利光 and 張, 明栄 and 破入 正行 and 武井 誠 and 橋本 裕輝 and 古塚 賢士 and 潮見 聡 and 藤代 智也 and 小川 政直 and 念垣 信樹 and 河村 和紀 and 福村 利光 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {【目的】我々はヒスタミンH3受容体に結合する新規な2-[11C]メトキシピリジル基をもつPETプローブ(11C)TASP0410457:(1)の合成を[11C]CH3I法で行い、放射化学的収率(RCY)1.7 ± 0.3 % (EOS)で得る事に成功した。しかしながら、1を用いて広範囲な研究を行うには低収率であるため、我々は1の合成法の改善を試みた。【方法・結果】標識中間体に[11C]CH3OTf (2)、塩基として炭酸セシウム、溶媒としてDMFを用い、反応温度100度にて3分間の反応時間で製造を行ったところ、1のRCYは4.1±0.8 % (EOS)であった。さらに2を吹き込む際の温度を室温から100度に変え、反応時間なしで製造を行うとRCYが6.9±1.6 %、比放射能が133±72 GBq/μmol (n=17, EOS)となり、1のRCYを大幅に改善し、反応時間の短縮にも成功した。【結論】加熱方法を工夫することで1の収率向上が達成でき、かつ高い再現性がある方法を確立できた。, 第54回日本核医学会学術総会}, title = {2-[11C]メトキシピリジル基を有するH3受容体PETプローブの合成最適化の検討}, year = {2014} }