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  1. 学会発表・講演等
  2. ポスター発表

新規代謝型グルタミン酸2型受容体選択的PETリガンドの合成と評価

https://repo.qst.go.jp/records/72487
https://repo.qst.go.jp/records/72487
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Item type 会議発表用資料 / Presentation(1)
公開日 2017-10-10
タイトル
タイトル 新規代謝型グルタミン酸2型受容体選択的PETリガンドの合成と評価
言語
言語 jpn
資源タイプ
資源タイプ識別子 http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f
資源タイプ conference object
アクセス権
アクセス権 metadata only access
アクセス権URI http://purl.org/coar/access_right/c_14cb
著者 熊田, 勝志

× 熊田, 勝志

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熊田, 勝志

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山崎, 友照

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藤永, 雅之

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念垣, 信樹

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藤永 雅之

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念垣 信樹

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張 明栄

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抄録
内容記述タイプ Abstract
内容記述 代謝型グルタミン酸受容体は、脳内において各種神経疾患に深く関わっていると言われている。その中でもmGluR2/3 は、統合失調症に対する標的分子として注目されており、mGluR2/3 アゴニストが治療薬として有望視されている。今回我々は、mGluR2 を標的として、キノリン骨格を持つ化合物を合成し、その標識合成及びPET薬剤としての評価を行ったので報告する。標識原料のデスメチル体は、市販試薬から7〜8工程で合成した。[11C]標識体は、 [11C]ヨウ化メチルを標識中間体として合成した。標識体の評価はARG等で行った。[11C]標識合成は、合成時間約30分、放射化学収率約50%、放射化学純度98%以上、と良好な結果であった。ラット脳切片におけるin vitro ARGでは、mGluR2の発現が多い大脳皮質、線条体、海馬に顕著な集積が見られ、さらにmGluR2選択的阻害剤の存在下では、集積の減少が観察された。今後、PETによる評価を行う予定である。
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等)
内容記述タイプ Other
内容記述 第57回日本核医学会学術総会
発表年月日
日付 2017-10-06
日付タイプ Issued
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Ver.1 2023-05-15 19:39:18.018668
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