WEKO3
アイテム
新規代謝型グルタミン酸２型受容体選択的PETリガンドの合成と評価
https://repo.qst.go.jp/records/72487
https://repo.qst.go.jp/records/72487460c5606-a23d-431c-91ee-44139e4dd914
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2017-10-10 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 新規代謝型グルタミン酸２型受容体選択的PETリガンドの合成と評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
熊田, 勝志
× 熊田, 勝志× 山崎, 友照× 張, 一鼎× 羽鳥, 晶子× 藤永, 雅之× 念垣, 信樹× 張, 明栄× 熊田 勝志× 山崎 友照× 張 一鼎× 羽鳥 晶子× 藤永 雅之× 念垣 信樹× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 代謝型グルタミン酸受容体は、脳内において各種神経疾患に深く関わっていると言われている。その中でもmGluR2/3 は、統合失調症に対する標的分子として注目されており、mGluR2/3 アゴニストが治療薬として有望視されている。今回我々は、mGluR2 を標的として、キノリン骨格を持つ化合物を合成し、その標識合成及びPET薬剤としての評価を行ったので報告する。標識原料のデスメチル体は、市販試薬から７〜８工程で合成した。[11C]標識体は、 [11C]ヨウ化メチルを標識中間体として合成した。標識体の評価はARG等で行った。[11C]標識合成は、合成時間約３０分、放射化学収率約５０％、放射化学純度９８％以上、と良好な結果であった。ラット脳切片におけるin vitro ARGでは、mGluR2の発現が多い大脳皮質、線条体、海馬に顕著な集積が見られ、さらにmGluR2選択的阻害剤の存在下では、集積の減少が観察された。今後、PETによる評価を行う予定である。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第57回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2017-10-06 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
