WEKO3
アイテム
モノアシルグリセロールリパーゼをターゲットとする新規PETイメージング剤の合成と評価
https://repo.qst.go.jp/records/72101
https://repo.qst.go.jp/records/7210113d2afa2-b0cc-4e39-9f08-9f9a1a7301f2
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2016-12-22 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | モノアシルグリセロールリパーゼをターゲットとする新規PETイメージング剤の合成と評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
森, 若菜
× 森, 若菜× 小川, 政直× 栗原, 雄祐× 羽鳥, 晶子× 張, 一鼎× 由井, 譲二× 藤永, 雅之× 山崎, 友照× 張, 明栄× 森 若菜× 小川 政直× 栗原 雄祐× 羽鳥 晶子× 張 一鼎× 由井 譲二× 藤永 雅之× 山崎 友照× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は、脳内カンナビノイド受容体の活性を制御する酵素である。本研究では新規MAGLイメージング剤を開発するため、強いMAGL阻害活性を有するカルバメート構造を持つSAR127303 (1)及びそのウレア誘導体2を11Cによって標識し、ラット等による評価を行った。[11C]1及び[11C]2は、それぞれ[11C]COCl2とアルコールもしくはアミンを反応させて対称[11C]炭酸エステル、[11C]ウレアを得た後、アミンと反応させることによって合成した。[11C]1及び[11C]2は、合成時間33-38分、放射化学収率3-7% ([11C]CO2捕取からEOS)、比放射能＞37GBq/μmolで得られた。ラットを用いたPET撮像を行ったところ、[11C]2は脳内への取り込みが低かったのに対し、[11C]1は、MAGLが高い活性を示す大脳皮質、線条体、海馬及び小脳などにおいて顕著な放射能集積が見られた。また、これらの脳内集積は、MAGLの特異的な阻害剤であるKML29の前投与によって、著しく減少された。よって、[11C]1は脳内MAGLの新規PETイメージング剤として有用であることが明らかとなった。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第56回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2016-11-04 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
