WEKO3
アイテム
細胞増殖イメージングを目的とした新規アルキルフッ素チミジン誘導体の開発
https://repo.qst.go.jp/records/68534
https://repo.qst.go.jp/records/685341dc2e110-9ca5-4c33-bf36-a0935785e80f
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2006-06-26 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 細胞増殖イメージングを目的とした新規アルキルフッ素チミジン誘導体の開発 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
豊原, 潤
× 豊原, 潤× 林, 明希男× 加藤, 考博× 後上, 明恵× 野出, 學× 藤林, 康久× 豊原 潤 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 【目的】腫瘍の特徴のひとつである細胞増殖能をイメージングすることのできる放射性薬剤として、核医学診断に適した放射性核種で標識され、DNA 合成に基質として利用されるヌクレオシド誘導体の開発に関する研究が積極的に進められている。我々はこれまでにシングルフォトン核種 123I で標識され、臨床での汎用性に優れる放射性薬剤として 5-[123I]Iodo-4'-thio-2'-deoxyuridine を見出してきた。一方、ポジトロン核種 18F で標識される放射性薬剤としては、これまでに 3'-deoxy-3'-[18F]fluorothymidine および 1-(2-deoxy-2-[18F]fluoro-β-D-arabinofuransyl)thymine が開発されているが、それぞれ固有の欠点のために細胞増殖と関連した DNA 合成活性を直接的にイメージング可能な薬剤ではない。そこで今回、18F で標識され得る DNA 合成活性を直接的にイメージング可能な放射性薬剤を得ることを目的として、新規化合物のデザイン、合成および基礎的な評価を実施した。【方法】チミジンを母体として、放射性フッ素標識を容易に達成し得る化合物として R1 もしくは R2 にフルオロアルキル置換基を有し、生体内での安定性を考慮して R3 および R4 に硫黄およびフッ素を導入した化合物をデザインした。【結果および考察】フルオロアルキル置換基を有する 8 化合物について、インビトロでのチミジンキナーゼ 1 リン酸化、ヌクレオシドトランスポーター親和性およびチミジンホスホリラーゼ分解感受性を検討した結果、有効な化合物として N8-(2-fluoroethyl)-thymidine (R1= CH3, R2=F(CH2)2, R3=O, R4=H) を見出した。今後、本化合物の18F 標識ならびにインビボ評価を実施する予定である。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第126年会日本薬学会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2006-03-30 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
