@misc{oai:repo.qst.go.jp:00068534,
 author = {豊原, 潤 and 林, 明希男 and 加藤, 考博 and 後上, 明恵 and 野出, 學 and 藤林, 康久 and 豊原 潤},
 month = {Mar},
 note = {【目的】腫瘍の特徴のひとつである細胞増殖能をイメージングすることのできる放射性薬剤として、核医学診断に適した放射性核種で標識され、DNA 合成に基質として利用されるヌクレオシド誘導体の開発に関する研究が積極的に進められている。我々はこれまでにシングルフォトン核種 123I で標識され、臨床での汎用性に優れる放射性薬剤として 5-[123I]Iodo-4'-thio-2'-deoxyuridine を見出してきた。一方、ポジトロン核種 18F で標識される放射性薬剤としては、これまでに 3'-deoxy-3'-[18F]fluorothymidine および 1-(2-deoxy-2-[18F]fluoro-β-D-arabinofuransyl)thymine が開発されているが、それぞれ固有の欠点のために細胞増殖と関連した DNA 合成活性を直接的にイメージング可能な薬剤ではない。そこで今回、18F で標識され得る DNA 合成活性を直接的にイメージング可能な放射性薬剤を得ることを目的として、新規化合物のデザイン、合成および基礎的な評価を実施した。【方法】チミジンを母体として、放射性フッ素標識を容易に達成し得る化合物として R1 もしくは R2 にフルオロアルキル置換基を有し、生体内での安定性を考慮して R3 および R4 に硫黄およびフッ素を導入した化合物をデザインした。【結果および考察】フルオロアルキル置換基を有する 8 化合物について、インビトロでのチミジンキナーゼ 1 リン酸化、ヌクレオシドトランスポーター親和性およびチミジンホスホリラーゼ分解感受性を検討した結果、有効な化合物として N8-(2-fluoroethyl)-thymidine (R1= CH3, R2=F(CH2)2, R3=O, R4=H) を見出した。今後、本化合物の18F 標識ならびにインビボ評価を実施する予定である。, 第126年会日本薬学会},
 title = {細胞増殖イメージングを目的とした新規アルキルフッ素チミジン誘導体の開発},
 year = {2006}
}