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アイテム
汎用標識中間体である[18F]フルオロヨウ化メチルの自動合成と応用
https://repo.qst.go.jp/records/68446
https://repo.qst.go.jp/records/68446a6982d5e-9747-4805-882a-6a11a829e050
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2006-06-15 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 汎用標識中間体である[18F]フルオロヨウ化メチルの自動合成と応用 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
張, 明栄
× 張, 明栄× 古塚, 賢士× 吉田, 勇一郎× 鈴木, 和年× 張 明栄× 古塚 賢士× 吉田 勇一郎× 鈴木 和年 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 目的：PET化学において[18F]フルオロヨウ化メチル（[18F]FCH2I）はフルオロメチル化により18Fを放射薬剤に導入するための重要な中間体である。しかし、現在まで、CH2I2 と[18F]Fーとの反応による[18F]FCH2Iの生成に関する報告は数例しかなく、しかも、単離収率が低くかつ再現性が乏しい。そこで我々は自動合成装置を用い、効率的かつ簡便な[18F]FCH2I合成法の確率及び[18F]FCH2Iを利用した新規PET薬剤の合成を検討した。 方法：まず、[18F]FCH2Iを生成する最適な反応条件（温度、溶媒、時間、塩基等）を検討した。次ぎ、この最適条件に基づき自動合成装置を稼働し、[18F]FCH2Iを合成した。すなわち、ターゲットから[18F]Fーを第１反応容器に回収乾燥した後、CH2I2と反応させた。ここで生成した[18F]FCH2Iを蒸留し、五酸化二リンの乾燥管を通過することにより精製した後、冷却した第2容器中の溶媒（DMFあるいはCH3CN）にトラップした。 結果・考察：80℃で溶媒無しで CH2I2と[18F]Fーとの反応による[18F]FCH2Iの生成収率が75％に達していた。この条件を基に自動合成装置により[18F]FCH2Iを合成したところ、[18F]FCH2Iを40ー50％の単離収率で得ることができた。合成時間が28ー30分で、[18F]FCH2Iの放射化学純度が98％以上であった。さらに、[18F]FCH2Iを、抹消性ベンゾジアゼピンリガンドであるDAA1106のデスメチル体と80℃で10分間反応させた。反応終了後混合物を逆相HPLC にて精製を行い、放射化学純度が97％の[18F]FCH2DAA1106を得ることができた。 |
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| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 日本薬学会第122年会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2001-03-28 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
