@misc{oai:repo.qst.go.jp:00068446,
 author = {張, 明栄 and 古塚, 賢士 and 吉田, 勇一郎 and 鈴木, 和年 and 張 明栄 and 古塚 賢士 and 吉田 勇一郎 and 鈴木 和年},
 month = {Mar},
 note = {目的：PET化学において[18F]フルオロヨウ化メチル（[18F]FCH2I）はフルオロメチル化により18Fを放射薬剤に導入するための重要な中間体である。しかし、現在まで、CH2I2 と[18F]Fーとの反応による[18F]FCH2Iの生成に関する報告は数例しかなく、しかも、単離収率が低くかつ再現性が乏しい。そこで我々は自動合成装置を用い、効率的かつ簡便な[18F]FCH2I合成法の確率及び[18F]FCH2Iを利用した新規PET薬剤の合成を検討した。
方法：まず、[18F]FCH2Iを生成する最適な反応条件（温度、溶媒、時間、塩基等）を検討した。次ぎ、この最適条件に基づき自動合成装置を稼働し、[18F]FCH2Iを合成した。すなわち、ターゲットから[18F]Fーを第１反応容器に回収乾燥した後、CH2I2と反応させた。ここで生成した[18F]FCH2Iを蒸留し、五酸化二リンの乾燥管を通過することにより精製した後、冷却した第2容器中の溶媒（DMFあるいはCH3CN）にトラップした。
結果・考察：80℃で溶媒無しで CH2I2と[18F]Fーとの反応による[18F]FCH2Iの生成収率が75％に達していた。この条件を基に自動合成装置により[18F]FCH2Iを合成したところ、[18F]FCH2Iを40ー50％の単離収率で得ることができた。合成時間が28ー30分で、[18F]FCH2Iの放射化学純度が98％以上であった。さらに、[18F]FCH2Iを、抹消性ベンゾジアゼピンリガンドであるDAA1106のデスメチル体と80℃で10分間反応させた。反応終了後混合物を逆相HPLC にて精製を行い、放射化学純度が97％の[18F]FCH2DAA1106を得ることができた。, 日本薬学会第122年会},
 title = {汎用標識中間体である[18F]フルオロヨウ化メチルの自動合成と応用},
 year = {2001}
}