WEKO3
アイテム
11C-ホスゲンによるMAGLをターゲットとしたPETトレーサーの開発
https://repo.qst.go.jp/records/66891
https://repo.qst.go.jp/records/668918826b39b-c429-415e-890a-54067ebd55c2
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2018-09-10 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 11C-ホスゲンによるMAGLをターゲットとしたPETトレーサーの開発 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
森, 若菜
× 森, 若菜× 栗原, 雄祐× 羽鳥, 晶子× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 張, 明栄× 森 若菜× 栗原 雄祐× 羽鳥 晶子× 張 一鼎× 藤永 雅之× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は、脳内カンナビノイド受容体の活性を制御する酵素である。本研究では新規MAGLイメージング剤を開発するため、MAGL阻害活性や最適な脂溶性を有するカルバメート構造を持つSAR127303 (1)及びそのウレア誘導体2、アゼチジン骨格含有化合物3,4,5を[11C]COCl2によって標識し、ラット等による評価を行った。[11C]1-5は、それぞれ[11C]COCl2とアルコールもしくはアミンを反応させて対称[11C]炭酸エステル、[11C]ウレアを得た後、アミンと反応させることによって合成した。[11C]1-5は、合成時間33-38分、放射化学収率11-22% ([11C]CO2捕集からEOB)、比放射能＞37GBq/μmolで得られた。ラットを用いたPET撮像を行ったところ、[11C]2は脳内への取り込みが低かったのに対し、[11C]1及び[11C]3は、MAGLが高い活性を示す大脳皮質、線条体、海馬及び小脳などにおいて顕著な放射能集積が見られた。特に、[11C]1の脳内集積は、MAGLの特異的な阻害剤であるKML29の前投与によって著しく減少されたため、MAGLに特異的に結合することが明らかとなった。これらの結果から、[11C]1は脳内MAGLの新規PETイメージング剤として有用であることが示唆された。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第2回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会 第18回放射性医薬品・画像診断薬研究会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2018-09-08 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
