@misc{oai:repo.qst.go.jp:00066891,
 author = {森, 若菜 and 栗原, 雄祐 and 羽鳥, 晶子 and 張, 一鼎 and 藤永, 雅之 and 張, 明栄 and 森 若菜 and 栗原 雄祐 and 羽鳥 晶子 and 張 一鼎 and 藤永 雅之 and 張 明栄},
 month = {Sep},
 note = {モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は、脳内カンナビノイド受容体の活性を制御する酵素である。本研究では新規MAGLイメージング剤を開発するため、MAGL阻害活性や最適な脂溶性を有するカルバメート構造を持つSAR127303 (1)及びそのウレア誘導体2、アゼチジン骨格含有化合物3,4,5を[11C]COCl2によって標識し、ラット等による評価を行った。[11C]1-5は、それぞれ[11C]COCl2とアルコールもしくはアミンを反応させて対称[11C]炭酸エステル、[11C]ウレアを得た後、アミンと反応させることによって合成した。[11C]1-5は、合成時間33-38分、放射化学収率11-22% ([11C]CO2捕集からEOB)、比放射能＞37GBq/μmolで得られた。ラットを用いたPET撮像を行ったところ、[11C]2は脳内への取り込みが低かったのに対し、[11C]1及び[11C]3は、MAGLが高い活性を示す大脳皮質、線条体、海馬及び小脳などにおいて顕著な放射能集積が見られた。特に、[11C]1の脳内集積は、MAGLの特異的な阻害剤であるKML29の前投与によって著しく減少されたため、MAGLに特異的に結合することが明らかとなった。これらの結果から、[11C]1は脳内MAGLの新規PETイメージング剤として有用であることが示唆された。, 第2回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会 第18回放射性医薬品・画像診断薬研究会},
 title = {11C-ホスゲンによるMAGLをターゲットとしたPETトレーサーの開発},
 year = {2018}
}