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アイテム
イミダゾリンI2受容体イメージング用18F標識PET用プローブの開発
https://repo.qst.go.jp/records/65765
https://repo.qst.go.jp/records/65765629509df-9af3-454f-b5d2-0f51faeca529
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2015-09-28 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | イミダゾリンI2受容体イメージング用18F標識PET用プローブの開発 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
河村, 和紀
× 河村, 和紀× 下田, 陽子× 山崎, 友照× 由井, 譲二× 熊田, 勝志× 藤永, 雅之× 謝, 琳× 羽鳥, 晶子× 脇坂, 秀克× 小川, 政直× 張, 明栄× 河村 和紀× 下田 陽子× 山崎 友照× 由井 譲二× 熊田 勝志× 藤永 雅之× 謝 琳× 羽鳥 晶子× 脇坂 秀克× 小川 政直× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | イミダゾリンI2受容体（I2R）は脳、心臓、肝臓等に存在し、食欲、気分、抗鎮痛作用、脳保護作用に関連しており、また、モノアミンオキシダーゼとの関連が報告されているが、その役割は十分に解明されていない。我々はI2Rの役割を解明するため数種のI2R選択的PET用プローブを開発したが、特異的結合がやや低く、I2Rの機能解明には至らなかった。本研究では、Tyackeらが開発した選択的I2RリガンドBU990018（Ki = 2.6 nM）を18F標識した[18F]FEBUを合成し、げっ歯類でインビボ評価した。[18F]FEBUは実験に適した放射能量、比放射能で合成することができ、合成終了後1時間経過後の放射化学的純度が95%以上であった。マウス体内分布実験では、選択的I2RリガンドBU224（1 mg/kg）を同時投与することにより、脳で約44%、心臓で約72%、肝臓で約32%の阻害が見られた。ラット脳PET測定でもBU224前処理（1 mg/kg）により投与後60～90分間の放射能集積が77%も阻害され、高いI2R特異的結合が示された。[18F]FEBUはI2Rをイメージングできる優れたPET用プローブであると考えられる。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第54回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2014-11-06 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
