@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065765, author = {河村, 和紀 and 下田, 陽子 and 山崎, 友照 and 由井, 譲二 and 熊田, 勝志 and 藤永, 雅之 and 謝, 琳 and 羽鳥, 晶子 and 脇坂, 秀克 and 小川, 政直 and 張, 明栄 and 河村 和紀 and 下田 陽子 and 山崎 友照 and 由井 譲二 and 熊田 勝志 and 藤永 雅之 and 謝 琳 and 羽鳥 晶子 and 脇坂 秀克 and 小川 政直 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {イミダゾリンI2受容体(I2R)は脳、心臓、肝臓等に存在し、食欲、気分、抗鎮痛作用、脳保護作用に関連しており、また、モノアミンオキシダーゼとの関連が報告されているが、その役割は十分に解明されていない。我々はI2Rの役割を解明するため数種のI2R選択的PET用プローブを開発したが、特異的結合がやや低く、I2Rの機能解明には至らなかった。本研究では、Tyackeらが開発した選択的I2RリガンドBU990018(Ki = 2.6 nM)を18F標識した[18F]FEBUを合成し、げっ歯類でインビボ評価した。[18F]FEBUは実験に適した放射能量、比放射能で合成することができ、合成終了後1時間経過後の放射化学的純度が95%以上であった。マウス体内分布実験では、選択的I2RリガンドBU224(1 mg/kg)を同時投与することにより、脳で約44%、心臓で約72%、肝臓で約32%の阻害が見られた。ラット脳PET測定でもBU224前処理(1 mg/kg)により投与後60~90分間の放射能集積が77%も阻害され、高いI2R特異的結合が示された。[18F]FEBUはI2Rをイメージングできる優れたPET用プローブであると考えられる。, 第54回日本核医学会学術総会}, title = {イミダゾリンI2受容体イメージング用18F標識PET用プローブの開発}, year = {2014} }