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アイテム
ecDHFRイメージング用の遺伝子レポーターPETトレーサー[18F]FHP-TMPの開発
https://repo.qst.go.jp/records/86268
https://repo.qst.go.jp/records/86268b831b805-fafa-4550-9562-ecd78159b26b
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2022-06-09 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | ecDHFRイメージング用の遺伝子レポーターPETトレーサー[18F]FHP-TMPの開発 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
大久保, 崇之
× 大久保, 崇之× 下條, 雅文× 小野, 麻衣子× 藤永, 雅之× 小川, 政直× 念垣, 信樹× 永井, 裕司× 南本, 敬史× 樋口, 真人× 張, 明栄× Ohkubo, Takayuki× Masafumi, Shimojo× Maiko, Ono× Masayuki, Fujinaga× Masanao, Ogawa× Nobuki, Nengaki× Yuji, Nagai× Takafumi, Minamimoto× Makoto, Higuchi× Zhang, Ming-Rong |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 我々は遺伝子レポーターPETトレーサーとして[11C]トリメトプリム(TMP)と[18F]フルオロエトキシ-TMPを開発し、マウスとマーモセットの脳に発現させたE.coli dihydrofolate reductase(ecDHFR)を画像化してきた[1]。今回、新たに[18F]フルオロヒドロキシプロピルオキシ(FHP)-TMPを合成し、インビトロとインビボの評価を行った。標識合成は当施設で開発した自動合成装置を用い、[18F]フルオロアルキル試薬である[18F]エピフルオロヒドリンをフェノール前駆体と反応させた。その結果、[18F]FHP-TMPが収率13％(18F-より計算)と放射化学純度98%以上で得られた。一方、分子動力学計算により、ecDHFRのリガンド結合部位にFHP-TMPがフィットする複合体が得られた。また、標識した[18F]FHP-TMPのecDHFRに対するKdは50.8nMであった。現在、PETイメージングを含めた評価を行なっており、結果は当日発表予定である。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第62回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2022-09-11 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
