@misc{oai:repo.qst.go.jp:00086268,
 author = {大久保, 崇之 and 下條, 雅文 and 小野, 麻衣子 and 藤永, 雅之 and 小川, 政直 and 念垣, 信樹 and 永井, 裕司 and 南本, 敬史 and 樋口, 真人 and 張, 明栄 and Ohkubo, Takayuki and Masafumi, Shimojo and Maiko, Ono and Masayuki, Fujinaga and Masanao, Ogawa and Nobuki, Nengaki and Yuji, Nagai and Takafumi, Minamimoto and Makoto, Higuchi and Zhang, Ming-Rong},
 month = {Sep},
 note = {我々は遺伝子レポーターPETトレーサーとして[11C]トリメトプリム(TMP)と[18F]フルオロエトキシ-TMPを開発し、マウスとマーモセットの脳に発現させたE.coli dihydrofolate reductase(ecDHFR)を画像化してきた[1]。今回、新たに[18F]フルオロヒドロキシプロピルオキシ(FHP)-TMPを合成し、インビトロとインビボの評価を行った。標識合成は当施設で開発した自動合成装置を用い、[18F]フルオロアルキル試薬である[18F]エピフルオロヒドリンをフェノール前駆体と反応させた。その結果、[18F]FHP-TMPが収率13％(18F-より計算)と放射化学純度98%以上で得られた。一方、分子動力学計算により、ecDHFRのリガンド結合部位にFHP-TMPがフィットする複合体が得られた。また、標識した[18F]FHP-TMPのecDHFRに対するKdは50.8nMであった。現在、PETイメージングを含めた評価を行なっており、結果は当日発表予定である。, 第62回日本核医学会学術総会},
 title = {ecDHFRイメージング用の遺伝子レポーターPETトレーサー[18F]FHP-TMPの開発},
 year = {2022}
}