WEKO3
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代謝型グルタミン酸受容体5を標的とした新規PETプローブの開発
https://repo.qst.go.jp/records/65817
https://repo.qst.go.jp/records/6581779eeb74a-95ad-472b-9197-f5eff5bedd0c
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2015-11-24 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 代謝型グルタミン酸受容体5を標的とした新規PETプローブの開発 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
下田, 陽子
× 下田, 陽子× 藤永, 雅之× 山崎, 友照× 熊田, 勝志× 由井, 譲二× 脇坂, 秀克× 羽鳥, 晶子× 謝, 琳× 栗原, 雄祐× 河村, 和紀× 張, 明栄× 下田 陽子× 藤永 雅之× 山崎 友照× 熊田 勝志× 由井 譲二× 脇坂 秀克× 羽鳥 晶子× 謝 琳× 栗原 雄祐× 河村 和紀× 張 明栄 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 代謝型グルタミン酸受容体5(mGluR5)は、神経変性疾患に関連の深い神経受容体として注目されている。本研究では、テトラゾール骨格を含むmGluR5を標的とした新規PETプローブの開発を目指し、候補化合物を合成し、評価を行った。ラット脳ホモジネートを用いた結合試験において、候補化合物中のメチル体5は最も高いmGluR5への親和性(Ki)を示した。化合物5の標識合成は、ブロモ体原料から[11C]CH3Iを用いた高速メチル化法で行い、合成時間約35分、放射化学的純度99%以上,放射化学的収率10±4%([11C]CO2から、EOS)で得られた。ラット脳切片を用いて[11C]5のオートラジオグラフィを行ったところ、mGluR5に選択的な結合が見られた。続いて、ラットを用いてPET撮像を行ったところmGluR5の高密度領域である線条体に、高い放射能の取り込みが見られた。以上の結果から,[11C]5はmGluR5の有用なPETリガンドであることが示唆された。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第55回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2015-11-05 | |||||
日付タイプ | Issued |