@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065817, author = {下田, 陽子 and 藤永, 雅之 and 山崎, 友照 and 熊田, 勝志 and 由井, 譲二 and 脇坂, 秀克 and 羽鳥, 晶子 and 謝, 琳 and 栗原, 雄祐 and 河村, 和紀 and 張, 明栄 and 下田 陽子 and 藤永 雅之 and 山崎 友照 and 熊田 勝志 and 由井 譲二 and 脇坂 秀克 and 羽鳥 晶子 and 謝 琳 and 栗原 雄祐 and 河村 和紀 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {代謝型グルタミン酸受容体5(mGluR5)は、神経変性疾患に関連の深い神経受容体として注目されている。本研究では、テトラゾール骨格を含むmGluR5を標的とした新規PETプローブの開発を目指し、候補化合物を合成し、評価を行った。ラット脳ホモジネートを用いた結合試験において、候補化合物中のメチル体5は最も高いmGluR5への親和性(Ki)を示した。化合物5の標識合成は、ブロモ体原料から[11C]CH3Iを用いた高速メチル化法で行い、合成時間約35分、放射化学的純度99%以上,放射化学的収率10±4%([11C]CO2から、EOS)で得られた。ラット脳切片を用いて[11C]5のオートラジオグラフィを行ったところ、mGluR5に選択的な結合が見られた。続いて、ラットを用いてPET撮像を行ったところmGluR5の高密度領域である線条体に、高い放射能の取り込みが見られた。以上の結果から,[11C]5はmGluR5の有用なPETリガンドであることが示唆された。, 第55回日本核医学会学術総会}, title = {代謝型グルタミン酸受容体5を標的とした新規PETプローブの開発}, year = {2015} }