WEKO3
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トランスロケータータンパク質(TSPO)PETプローブ[18F]PyBMPの合成と評価
https://repo.qst.go.jp/records/71545
https://repo.qst.go.jp/records/71545bf1df2ab-d91b-426f-b5a4-a4111880e2b6
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2014-11-18 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | トランスロケータータンパク質(TSPO)PETプローブ[18F]PyBMPの合成と評価 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
由井, 譲二
× 由井, 譲二× 藤永, 雅之× 熊田, 勝志× 謝, 琳× 山崎, 友照× 下田, 陽子× 羽鳥, 晶子× 栗原, 雄祐× 張, 明栄× 由井 譲二× 藤永 雅之× 熊田 勝志× 謝 琳× 山崎 友照× 下田 陽子× 羽鳥 晶子× 栗原 雄祐× 張 明栄 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 過去10年、TSPOを標的としたPETプローブは神経炎症のマーカーとして、[11C]PK11195をはじめ数多く開発されてきたが、種差による特異結合の相違やbinder/non-binderの存在、緩慢な脳内動態などの問題に直面しているため、新しいTSPOプローブの開発は依然必要となっている。今回我々は、従来と全く異なる構造を有する[18F]PyBMPを開発し、ラット一過性脳虚血モデルを用いて、PETにより有用性を評価した。[18F]PyBMPは、ブロモ前駆体を18F-と 反応させることにより合成し、放射化学的収率(EOS)10%、合成時間62分(EOB)で得ることができた。PET実験の結果、虚血部位における放射能 集積は、対側正常部位に比べ約3倍高く、またその集積はPK11195の投与により完全に阻害されたことから、TSPOとの高い特異結合であることが証明 された。さらに同様のモデルを用いて[11C]PK11195と比較した結果、[18F]PyBMPの脳内動態は明らかに改善され、BPNDも高くなった。以上の結果から、[18F]PyBMPは神経炎症などの検出に極めて有用なPETプローブであることが示唆された。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第54回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2014-11-06 | |||||
日付タイプ | Issued |