@misc{oai:repo.qst.go.jp:00071545, author = {由井, 譲二 and 藤永, 雅之 and 熊田, 勝志 and 謝, 琳 and 山崎, 友照 and 下田, 陽子 and 羽鳥, 晶子 and 栗原, 雄祐 and 張, 明栄 and 由井 譲二 and 藤永 雅之 and 熊田 勝志 and 謝 琳 and 山崎 友照 and 下田 陽子 and 羽鳥 晶子 and 栗原 雄祐 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {過去10年、TSPOを標的としたPETプローブは神経炎症のマーカーとして、[11C]PK11195をはじめ数多く開発されてきたが、種差による特異結合の相違やbinder/non-binderの存在、緩慢な脳内動態などの問題に直面しているため、新しいTSPOプローブの開発は依然必要となっている。今回我々は、従来と全く異なる構造を有する[18F]PyBMPを開発し、ラット一過性脳虚血モデルを用いて、PETにより有用性を評価した。[18F]PyBMPは、ブロモ前駆体を18F-と 反応させることにより合成し、放射化学的収率(EOS)10%、合成時間62分(EOB)で得ることができた。PET実験の結果、虚血部位における放射能 集積は、対側正常部位に比べ約3倍高く、またその集積はPK11195の投与により完全に阻害されたことから、TSPOとの高い特異結合であることが証明 された。さらに同様のモデルを用いて[11C]PK11195と比較した結果、[18F]PyBMPの脳内動態は明らかに改善され、BPNDも高くなった。以上の結果から、[18F]PyBMPは神経炎症などの検出に極めて有用なPETプローブであることが示唆された。, 第54回日本核医学会学術総会}, title = {トランスロケータータンパク質(TSPO)PETプローブ[18F]PyBMPの合成と評価}, year = {2014} }