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アイテム
脳内D-アミノ酸オキシダーゼの新規PETプローブ[11C]DAO-1903の合成と評価
https://repo.qst.go.jp/records/81217
https://repo.qst.go.jp/records/8121777b78a64-017a-4c22-a26b-71ffa1b0bb17
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2020-12-04 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 脳内D-アミノ酸オキシダーゼの新規PETプローブ[11C]DAO-1903の合成と評価 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
張, 一鼎
× 張, 一鼎× 熊田, 勝志× 小川, 政直× 栗原, 雄祐× 念垣, 信樹× 張, 明栄× Zhang, Yiding× Kumata, Katsushi× Ogawa, Masanao× Kurihara, Yusuke× Nengaki, Nobuki× Ming-Rong, Zhang |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | D-アミノ酸オキシダーゼ(DAAO)はFADを補酵素とするフラビン酵素として脳内ではグリア細胞に局在する。DAAO活性の上昇はグルタミン酸ニューロンにおけるD-セリン濃度の低下を引き起こし、NMDA受容体の機能不全に由来する統合失調症の発症と進行に関与すると報告されている。今回は脳内DAAOのPETプローブを開発するため、DAAOに選択的な阻害剤DAO-1903を合成し、11Cで標識した後、in vitro ARG及び小動物PETにより評価を行ったので報告する。非標識体、及び標識原料であるデスメチル体は文献を参考として市販試薬より4~5工程で合成した。標識合成は、デスメチル体を[11C]ヨウ化メチルと反応させた後、保護基を除去するより、[11C]DAO-1903を35%の放射性化学収率で合成した。ラット脳切片を用いたin vitro ARGでは、DAAOの存在が多いとされている小脳に顕著な放射能集積が見られた。また、DAAOに特異的な阻害剤CBIO処理により、その集積は顕著に低下した。今後、PETによる評価を行う予定である。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第60回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2020-11-13 | |||||
日付タイプ | Issued |