WEKO3
アイテム
モノアシルグリセロールリパーゼを標的とした新規PETイメージング剤の合成と評価
https://repo.qst.go.jp/records/66991
https://repo.qst.go.jp/records/669918a04c688-f219-4715-8876-a4b709bfa7c3
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2018-11-21 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | モノアシルグリセロールリパーゼを標的とした新規PETイメージング剤の合成と評価 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
森, 若菜
× 森, 若菜× 栗原, 雄祐× 羽鳥, 晶子× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 張, 明栄× 森 若菜× 栗原 雄祐× 羽鳥 晶子× 張 一鼎× 藤永 雅之× 張 明栄 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は2-AGを加水分解し、アラキドン酸の生成を制御する酵素である。MAGLを阻害することにより、抗炎症作用などを示すことが知られている。本研究では新規MAGLイメージング剤を開発するため、MAGL阻害活性や最適な脂溶性をもつアゼチジン誘導体を候補化合物とし、11Cによる標識合成及び小動物評価を行った。カルバメート構造を有する目的化合物[11C]1は、標識中間体である [11C]COCl2とアルコールを反応させた後、アゼチジン誘導体と反応させることにより合成した。合成時間は45分、放射化学収率7%([11C]CO2捕集からEOS)、放射化学的純度98％以上で得られた。ラットのPET撮像を行ったところ、[11C]1は脳内に素速く入りSUV 1.5 以上の放射能取り込みを得た。また、この脳内集積が非標識体及びMAGL選択的阻害剤であるJW642の前投与によって著しく阻害された。このことから、[11C]1はMAGLに対して特異的に結合していることが示唆された。 | |||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第58回日本核医学会学術総会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2018-11-15 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
