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アイテム
ケイ素—ハロゲン交換反応を用いた放射性臭素標識化合物合成に関する基礎的検討
https://repo.qst.go.jp/records/66878
https://repo.qst.go.jp/records/6687842f06ee5-ef24-42e0-a28d-ff67b824c70d
| Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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| 公開日 | 2018-08-16 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | ケイ素—ハロゲン交換反応を用いた放射性臭素標識化合物合成に関する基礎的検討 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
| 資源タイプ | conference object | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 著者 |
渡辺, 茂樹
× 渡辺, 茂樹× 山田, 圭一（群馬大学）× 佐々木, 一郎× 石岡, 典子× 渡辺 茂樹× 佐々木 一郎× 石岡 典子 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 【目的】PETへの応用が期待される、がん指向性Br-76（半減期：16.1 h）標識ペプチド化合物の高効率合成を目指して、そのコンポーネントとなる有機ケイ素化フェニルアラニン誘導体を前駆体とする放射性臭素標識条件の最適化について検討を行った。 【実験】前駆体としてアミノ基およびカルボキシル基を保護したN-tert-カルボニル-(4-トリブチルシリル)フェニルアラニンメチルエステルを用い、次亜塩素酸tert-ブチル(TBHC)存在下、反応時間、酸化剤濃度、前駆体濃度等を変えてBr-77（半減期：57.0 h）と反応させることで目的物であるN-tert-カルボニル-4-[77Br]ブロモフェニルアラニンメチルエステルを合成した。標識率を反応溶液の薄層クロマトグラフィーの結果から算出した。 【結果】種々の条件で検討を行った結果、前駆体量(100 µg, 0.21 µmol), TBHC酢酸溶液(1 µL)を加え、室温で15分反応させることで標識率78.4 ± 5.9 % (n = 9)で目的物を合成できることが明らかとなった。 【結論】有機ケイ素前駆体を用いることで、放射性臭素標識フェニルアラニン誘導体を高効率で合成できることが明らかとなった。本知見はBr-76標識ペプチド化合物合成条件の最適化においても有用であると考えられる。 |
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| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 第2回日本核医学会分科会放射薬品科学研究会/第18回放射性医薬品・画像診断薬研究会 | |||||
| 発表年月日 | ||||||
| 日付 | 2018-09-08 | |||||
| 日付タイプ | Issued | |||||
