WEKO3
アイテム
炭素11標識したRGDペプチド誘導体の合成と評価
https://repo.qst.go.jp/records/65819
https://repo.qst.go.jp/records/65819737b6bcf-bd7a-4aa3-8f35-9d0fc477b9c2
Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2015-11-24 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 炭素11標識したRGDペプチド誘導体の合成と評価 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
破入, 正行
× 破入, 正行× 須尭, 綾× 辻, 厚至× 河村, 和紀× 張, 明栄× 福村, 利光× 破入 正行× 須尭 綾× 辻 厚至× 河村 和紀× 張 明栄× 福村 利光 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 腫瘍細胞または血管新生中の内皮細胞に高発現しているaVb3インテグリンはRGD配列を有するペプチドを認識する。そのため様々なRGDペプチドを放射性核種で標識することで腫瘍イメージング剤として機能する報告が数多くある。一方、より簡便な標識方法の開発として様々な標識中間体が報告されている中、我々は[11C]CH2Oに着目し、Trpを有するRGDペプチド誘導体との間の標識反応を検討し、動物評価を行った。標識反応は[11C]CH2OとTrpとの間のピクテスペングラー反応により行い、合成時間40分、収率が5.2±3.2 % (EOS) で化合物1を得ることに成功した。次にBxPC-3細胞とMIAPaca-2細胞を移植したマウスに1を尾静脈から投与し、組織放射能分布を調べた。化合物1は60分後のBxPC-3細胞およびMIAPaca-2細胞と血液の比が7.57および2.91であった。これは1が細胞膜上のaVb3インテグリンを認識していると考えた。さらにBxPC-3細胞とMIAPaca-2細胞を移植したマウスに1を尾静脈から投与し、PET撮影を行った。化合物1はBxPC-3細胞に集積し、PET撮影と組織移行性の結果が一致した。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第55回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2015-11-05 | |||||
日付タイプ | Issued |