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  1. 学会発表・講演等
  2. 口頭発表

18Fアニオンを用いた18F-FBPAの合成

https://repo.qst.go.jp/records/65782
https://repo.qst.go.jp/records/65782
944851bc-16b5-44fc-9395-c9c76a38bf45
Item type 会議発表用資料 / Presentation(1)
公開日 2015-10-19
タイトル
タイトル 18Fアニオンを用いた18F-FBPAの合成
言語
言語 jpn
資源タイプ
資源タイプ識別子 http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f
資源タイプ conference object
アクセス権
アクセス権 metadata only access
アクセス権URI http://purl.org/coar/access_right/c_14cb
著者 立石, 裕行

× 立石, 裕行

WEKO 647961

立石, 裕行

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高橋, 和弘

× 高橋, 和弘

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高橋, 和弘

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荒野, 泰

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荒野, 泰

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辻, 厚至

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辻, 厚至

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渡辺, 恭良

× 渡辺, 恭良

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渡辺, 恭良

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佐賀, 恒夫

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佐賀, 恒夫

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立石 裕行

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高橋 和弘

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荒野 泰

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辻 厚至

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渡辺 恭良

× 渡辺 恭良

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佐賀 恒夫

× 佐賀 恒夫

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抄録
内容記述タイプ Abstract
内容記述 [目的]
中性子捕捉療法は、原子炉施設だけでなく加速器を用いて中性子を得られるようになっ
たことで、より一般的な治療法へと変わりつつある。 [10B]-4-borono
-L-phenylalanine(10BPA)を用いたホウ素中性子捕捉療法(B
NCT)の治療においては、治療前に、[18F]-2-fluoro-4-boro
no-L-phenylalanine(18FBPA)を用いてPET検診を行い、
治療効果予測をすることが重要である。現在、18FBPAは18F2ガスから得られ
る18F+を反応種とする合成法で製造されているが、この合成法では一度の合成で得
られる18FBPAの放射能量は2,3人分しか得られないのが現状である。加速器B
NCTの普及には一度の合成で、より大量の18FBPAを得られることが期待される
18F-からの合成法の確立が望まれている。そこで演者らはFigに示すような18
F-を用いた18FBPA合成法を考案し、検討を行ったので報告する。
[合成スキーム詳細]
本合成スキームは反応(c)で18F標識反応を行い、反応(d)でアルデヒドの還元、
(e)または(f)でヒドロキシ基をハロゲンに置換、(g)丸岡触媒を用いた不斉ア
ルキル化、(h)宮浦ホウ素化反応を行い、最後に反応(i)で脱保護を行い、18F
BPAを合成する。
[結果、今後の展開]
反応は全てマニュアルで行った。反応(c)から(f)まではワンポットで反応を行い、
放射化学的収率は53.6%であった。また、反応(g),(h)はほぼ定量的に目的
物を得ることに成功した。最後の反応(i)を行った後、目的物18FBPAの生成を
HPLCを用いて確認した。今後、自動合成装置を用いた自動合成化を進める予定であ
る。今回の結果は、加速器BNCT普及のための重要な要素の一つである18FBPA
の大量合成に向けた大きな足がかりになると考えている。
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等)
内容記述タイプ Other
内容記述 弟12回日本中性子捕捉療法学会学術大会
発表年月日
日付 2015-09-04
日付タイプ Issued
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Ver.1 2023-05-15 20:56:19.333206
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