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  1. 原著論文

[11C]CEP-32496: radiosynthesis, biodistribution and PET study of brain uptake in P-gp/Bcrp knockout mice

https://repo.qst.go.jp/records/47035
https://repo.qst.go.jp/records/47035
52e680f5-bc42-407c-8084-99372408cdde
Item type 学術雑誌論文 / Journal Article(1)
公開日 2015-02-04
タイトル
タイトル [11C]CEP-32496: radiosynthesis, biodistribution and PET study of brain uptake in P-gp/Bcrp knockout mice
言語
言語 eng
資源タイプ
資源タイプ識別子 http://purl.org/coar/resource_type/c_6501
資源タイプ journal article
アクセス権
アクセス権 metadata only access
アクセス権URI http://purl.org/coar/access_right/c_14cb
著者 Shimoda, Yoko

× Shimoda, Yoko

WEKO 469617

Shimoda, Yoko

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Yui, Joji

× Yui, Joji

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Yui, Joji

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Fujinaga, Masayuki

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Xie, Lin

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Kumata, Katsushi

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Yamasaki, Tomoteru

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Hatori, Akiko

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Ogawa, Masanao

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Kawamura, Kazunori

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Zhang, Ming-Rong

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Zhang, Ming-Rong

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下田 陽子

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由井 譲二

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藤永 雅之

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熊田 勝志

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山崎 友照

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羽鳥 晶子

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小川 政直

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河村 和紀

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張 明栄

× 張 明栄

WEKO 469636

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抄録
内容記述タイプ Abstract
内容記述 CEP-32496 is a novel, orally active serine/threonine-protein kinase B-raf (BRAF) (V600E) kinase inhibitor that is being investigated in clinical trials for the treatment of some cancers in patients. In this study, we developed [11C-carbonyl]CEP-32496 as a novel positron emission tomography (PET) probe to study its biodistribution in the whole bodies of mice. [11C]CEP-32496 was synthesized by the reaction of 5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-amine hydrochloride (1·HCl) with [11C]phosgene, followed by treatment with 3-(6,7-dimethoxyquinozolin-4-yloxy)aniline (2). Small-animal PET studies with [11C]CEP-32496 indicated that radioactivity levels (AUC0–90 min, SUV × min) accumulated in the brains of P-gp/BCRP knockout mice at a 8-fold higher rate than in the brains of wild-type mice.
書誌情報 Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

巻 24, 号 15, p. 3574-3577, 発行日 2014-06
出版者
出版者 Elsevier
DOI
識別子タイプ DOI
関連識別子 doi:10.1016/j.bmcl.2014.05.045
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Ver.1 2023-05-15 23:44:41.051436
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