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アイテム
In vivoで腫瘍 DNA を標的とする <SUP>191</SUP>Pt 標識化合物の開発および生物学的評価
https://repo.qst.go.jp/records/2002399
https://repo.qst.go.jp/records/2002399a3605cf3-aa86-4372-818d-e39429875551
| アイテムタイプ | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||||||||
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| 公開日 | 2025-09-25 | |||||||||||
| タイトル | ||||||||||||
| タイトル | In vivoで腫瘍 DNA を標的とする <SUP>191</SUP>Pt 標識化合物の開発および生物学的評価 | |||||||||||
| 言語 | ja | |||||||||||
| 言語 | ||||||||||||
| 言語 | jpn | |||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||||||||
| 資源タイプ | conference presentation | |||||||||||
| 著者 |
尾幡 穂乃香
× 尾幡 穂乃香
× 辻 厚至
× 張 明栄
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| 抄録 | ||||||||||||
| 内容記述 | 【背景】ナノスケールの短飛程放射線であるAuger電子を核医学治療に応用する場合、DNAへの薬物送達が重要とされているが、有効な薬剤はまだ確立されていない。本研究では、in vivoで標的腫瘍のDNAに結合する、新規<SUP>191</SUP>Pt標識化合物の開発を行う。【方法】Pt-191標識用配位子である Trithiol配位子、DNA結合分子のHoechst、前立腺特異的膜抗原を標的とするPSMAリガンドからなる、6種類の化合物を合成した。これらの<SUP>191</SUP>Pt標識体について、培養細胞や担癌マウスを用いて、DNA結合能やPSMA標的特異性、生体内安定性を評価した。【結果】6つの異なる<SUP>191</SUP>Pt標識体の比較から、Trithiol配位子とHoechstの間にPEGリンカーを挟み、Trithiol配位子とPSMAリガンドの間にC4リンカーを挟んだ[<SUP>191</SUP>Pt]Pt-THP3-4と3-8が、高いDNA結合能とPSMA標的特異性を有することが判った。これら2つの標識体は、担癌マウスにおいても、培養細胞とほぼ同等の高いDNA結合率を示した(〜1%)。【結論】In vivoでPSMA陽性腫瘍のDNAに効率よく結合する<SUP>191</SUP>Pt標識体の開発に成功した。 | |||||||||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||||||||
| 内容記述 | 第６５回日本核医学会学術総会 | |||||||||||
| 発表年月日 | ||||||||||||
| 日付 | 2025-11-15 | |||||||||||
