WEKO3
アイテム
新規LRRK2標的放射性薬剤の合成及び動物評価
https://repo.qst.go.jp/records/2002392
https://repo.qst.go.jp/records/200239218a4b460-c8de-4463-91f7-3cd4b8bbb9ff
| アイテムタイプ | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2025-09-22 | |||||||||||||||||
| タイトル | ||||||||||||||||||
| タイトル | 新規LRRK2標的放射性薬剤の合成及び動物評価 | |||||||||||||||||
| 言語 | ja | |||||||||||||||||
| 言語 | ||||||||||||||||||
| 言語 | jpn | |||||||||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||||||||||||||
| 資源タイプ | conference presentation | |||||||||||||||||
| 著者 |
森 若菜
× 森 若菜
× 念垣 信樹
× 小川 政直
× 山崎 友照
× 藤永 雅之
× 張 明栄
|
|||||||||||||||||
| 抄録 | ||||||||||||||||||
| 内容記述 | 【目的】パーキンソン病は神経変性疾患の一つであり、その原因として、LRRK2(leucine-rich repeat kinase 2)遺伝子の突然変異によってキナーゼ活性が増加することが報告されている。本研究では、LRRK2に対して有用な２つの阻害剤(Ki=１, 0.5 nM)を標識合成し、基礎評価を行った。【方法】それぞれフェノール誘導体を原料とし、 [11C]CH3Iとそれぞれ80 ℃・5分、反応させた。得られた[11C]１及び[11C]2を使用し、動物評価を行った。【結果】放射化学収率(EOB)はそれぞれ[11C]1：18±5％、[11C]2：28％、比放射能は [11C]1：77±53 GBq/μmol、 [11C]2：105 GBq/μmol、放射化学純度98%以上であった。ARGでは、LRRK2が多い黒質や線条体に放射能集積を認め、PET撮像ではSUV0.8前後だった。【結論】標識合成においては安定的に目的化合物が得られた。動物評価において、in vitro では特異結合がみられたが、PET撮像では特異結合が少なかった。 | |||||||||||||||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||||||||||||||
| 内容記述 | 第６５回日本核医学会学術総会 | |||||||||||||||||
| 発表年月日 | ||||||||||||||||||
| 日付 | 2025-11-15 | |||||||||||||||||
