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アイテム
A 211At-labelled mGluR1 inhibitor induces cancer senescence to elicit long-lasting anti-tumor efficacy
https://repo.qst.go.jp/records/2000439
https://repo.qst.go.jp/records/200043968802456-0003-4a79-bd57-5d6b62289f76
| アイテムタイプ | 学術雑誌論文 / Journal Article(1) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 公開日 | 2024-05-02 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| タイトル | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| タイトル | A 211At-labelled mGluR1 inhibitor induces cancer senescence to elicit long-lasting anti-tumor efficacy | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | en | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | eng | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_6501 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ | journal article | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 著者 |
Xie Lin
× Xie Lin
× Lulu Zhang
× Hu Kuan
× Hanyu Masayuki
× Yiding Zhang
× Fujinaga Masayuki
× Minegishi Katsuyuki
× Takayuki Ohkubo
× Nagatsu Kotaro
× Cuiping Jiang
× Shimokawa Takashi
× Okonogi Noriyuki
× Yamada Shigeru
× Feng Wang
× Rui Wang
× Zhang Ming-Rong
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| 抄録 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 内容記述 | Metabotropic glutamate receptor 1 (mGluR1), a key mediator of glutamatergic signaling, is frequently overexpressed in tumor cells and is an attractive drug target for most cancers. Here, we present a targeted radiopharmaceutical therapy (RPT) strategy that antagonistically recognizes mGluR1 and eradicates mGluR1+ human tumors by harnessing a small-molecule alpha (a-emitting radiopharmaceutical, 211At-AITM. A single dose of 211At-AITM (2.96 MBq) in mGluR1+ cancers exhibited unequivocal and durable antitumor efficacy across 7 subtypes of 4 of the most common tumors comprising breast cancer, pancreatic cancer, melanoma, and colon cancers, with little toxicity. Remarkably, complete regression of mGluR1+ breast cancer and pancreatic cancer was observed in 50% of tumor-bearing mice. Mechanistically, unprecedented functions of 211At-AITM were uncovered in downregulating mGluR1 oncoprotein and inducing senescence of tumor cells with a reprogrammed senescence-associated secretory phenotype. Our findings suggest a-RPT with 211At-AITM could be an innovative strategy for mGluR1+ pan-cancers, regardless of their tissue of origin. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 書誌情報 |
Cell Reports Medicine 巻 4, 号 4, p. 100960, 発行日 2023-03 |
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| 出版者 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版者 | Elsevier | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ISSN | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 収録物識別子タイプ | ISSN | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 収録物識別子 | 2666-3791 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DOI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 識別子タイプ | DOI | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 関連識別子 | 10.1016/j.xcrm.2023.100960 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
