@misc{oai:repo.qst.go.jp:00086154,
 author = {謝, 琳 and 破入, 正行 and 藤永, 雅之 and 張, 一鼎 and 張, 露露 and 森, 若菜 and Kuan, Hu and 峯岸, 克行 and 永津, 弘太郎 and 張, 明栄 and Lin, Xie and Masayuki, Hanyu and Masayuki, Fujinaga and Zhang, Yiding and Wakana, Mori and Kuan, Hu and Katsuyuki, Minegishi and Kotaro, Nagatsu and Zhang, Ming-Rong},
 month = {Sep},
 note = {【目的】癌蛋白質“代謝型グルタミン酸受容体1型（mGluR1）”は、多くのがん種に高く発現することが知られ、がんのラジオセラノスティクスの開発にとって有望な標的として期待されている。本研究では、mGluR1を標的とした新規がんラジオセラノスティクス薬剤を開発することを目的とする。【方法】基本骨格化合物として3-X-N-[4-(6-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-N-Y-benzamideを用いてPET診断用11C-IITM2 (X: I, Y: 11CH3)とα線治療用211At-AITM2 (X: 211At, Y: CH3)を合成し、インビトロ標的親和性評価、腫瘍移植モデルマウスに対するPETイメージング及びがん治療効果の評価を実施した。【結果】両化合物ともmGluR1が高発現のB16F10メラノーマ細胞に対して高い親和性を示した。また、メラノーマB16F10移植モデルマウスを用いた11C-IITM2  PET撮影では、腫瘍を明瞭に描出できた。さらに、211At-AITM2を同様の担がんマウスに投与したところ、非治療群と比較して、腫瘍成長に対する顕著な抑制する効果が認められた (0.38 ± 0.02 cm3 vs. 7.88 ± 1.28 cm3 治療後13日目)。一方、有害事象である体重減少、血液毒性等は認めなかった。【結論】新規化合物11C-IITM2と211At-AITM2 はmGluR1を標的としたがんラジオセラノスティクス薬剤として有用であることが示された。, 第62回日本核医学会学術総会},
 title = {癌蛋白質mGluR1に基づくラジオセラノスティクス薬剤の開発},
 year = {2022}
}