@misc{oai:repo.qst.go.jp:00084509, author = {Suzuki, Keiichi and Koyama, Hiroko and Kimura, Yasuyuki and Ogata, Aya and Hideki Ishii and Ming-Rong, Zhang and Kawamura, Kazunori and Minamimoto, Takafumi and Nagai, Yuji and Kengo Ito and Hideki, Ishii and Zhang, Ming-Rong}, month = {Nov}, note = {全-trans-レチノイン酸(ATRA)およびその人工類縁体は核内受容体の活性化を通して抗がん作用を示すが,近年,中枢神経系変性疾患に対する改善効果にも大きな注目が集まり,国内外でレチノイド類のPET脳イメージングが試みられている。本研究は,脳疾患に関係する最適治療薬の開発に直結する高い脳移行性を有するPETプローブの開発を目的とした。ATRAの化学的および代謝不安定性を鑑み,より安定な非環式レチノイド(ぺレチノイン)に着目し,パラジウム錯体を介する高速カップリング反応による高効率な11C標識化によりPETトレーサーの安定供給を可能にした。続いて,ラットおよびサルを用いた脳PET研究により11C標識ペレチノインの高い脳移行性を観測した。これらの成果は,これまでのレチノイド類のがん研究に加えて新たに脳研究分野を加え,レチノイド類の疾患診断薬や治療薬の開発を助長する重要な知見である。, 第61回 日本核医学会学術総会}, title = {Synthesis of 11C-labeled acyclic retinoid,[11C]peretinoin, with high brain permeability}, year = {2021} }