{"created":"2023-05-15T15:01:38.389207+00:00","id":83612,"links":{},"metadata":{"_buckets":{"deposit":"3e050d0f-1136-438d-8035-6e54b8be6c80"},"_deposit":{"created_by":1,"id":"83612","owners":[1],"pid":{"revision_id":0,"type":"depid","value":"83612"},"status":"published"},"_oai":{"id":"oai:repo.qst.go.jp:00083612","sets":["10:29"]},"author_link":["1007433","1007429","1007431","1007428","1007426","1007427","1007425","1007434","1007432","1007430"],"item_10005_date_7":{"attribute_name":"発表年月日","attribute_value_mlt":[{"subitem_date_issued_datetime":"2021-09-25","subitem_date_issued_type":"Issued"}]},"item_10005_description_5":{"attribute_name":"抄録","attribute_value_mlt":[{"subitem_description":"【背景】飛程がナノメートルオーダーのAuger電子をTRTに応用する場合，DNAへの薬物送達が重要とされる。多くの錯体がDNA結合性を有する白金のRIは，本治療の有力ツールであるが，N.c.a.(no-carrier-added)の白金RIは利用例がなく，標識方法も定まっていない。そこで，本研究で製造に成功したn.c.a.の白金RI(191Pt)を用いて，配位子の検討から，DNAを標的とするモデル標識体([191Pt]Pt-DTPA/Cys-Hoechst33258)の合成・評価を行った。\n【方法】まず，アミンや硫黄を含む配位子について，191Ptの標識検討を行った。次に，有効とされた配位子について，ターゲティング分子(Hoechst33258)とのコンジュゲートを合成し，191Pt標識を行った。HPLCで精製した後に，得られた[191Pt]Pt-DTPA/Cys-Hoechst33258について，培養細胞を用いたin-vitro評価を実施した。111In標識体([111In]In-DTPA-Hoechst33258)や非標識体と細胞内動態を比較することで，ターゲティング分子への標識が機能しているかどうかを評価した。\n【結果】いくつかの候補配位子について191Ptの標識検討を行った結果，DTPAなどのカルボン酸系の多座配位子やCysteineなどの含硫アミノ酸が，191Ptの標識位として有効であった。実際に，Hoechst33258とのコンジュゲートに対して，191Ptの標識を達成し，標識体にすることで，生細胞における191Ptの核内移行・DNA結合が促進されることを確認した。また，111In標識体よりも191Pt標識体ではDNA結合率が1桁高いことが分かり(図1)，191PtがDNAを標的とするAuger電子TRTへの有力な候補核種であることが明確化された。\n【結論】白金RIに適した標識法の開発と共に，モデル錯体を用いた白金のDNA高親和性の実証を達成し，191Pt標識薬剤の製造や有用性に係るPoCが得られた。\n\n","subitem_description_type":"Abstract"}]},"item_10005_description_6":{"attribute_name":"会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等）","attribute_value_mlt":[{"subitem_description":"第4回日本核医学会分科会放射線薬品科学研究会 第20回放射性医薬品・画像診断薬研究会","subitem_description_type":"Other"}]},"item_access_right":{"attribute_name":"アクセス権","attribute_value_mlt":[{"subitem_access_right":"metadata only access","subitem_access_right_uri":"http://purl.org/coar/access_right/c_14cb"}]},"item_creator":{"attribute_name":"著者","attribute_type":"creator","attribute_value_mlt":[{"creatorNames":[{"creatorName":"尾幡, 穂乃香"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007425","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"辻, 厚至"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007426","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"永津, 弘太郎"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007427","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"小川, 美香子"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007428","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"張, 明栄"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007429","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"Honoka, Obata","creatorNameLang":"en"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007430","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"Atsushi, Tsuji","creatorNameLang":"en"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007431","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"Kotaro, Nagatsu","creatorNameLang":"en"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007432","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"Mikako, Ogawa","creatorNameLang":"en"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007433","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]},{"creatorNames":[{"creatorName":"Zhang, Ming-Rong","creatorNameLang":"en"}],"nameIdentifiers":[{"nameIdentifier":"1007434","nameIdentifierScheme":"WEKO"}]}]},"item_language":{"attribute_name":"言語","attribute_value_mlt":[{"subitem_language":"jpn"}]},"item_resource_type":{"attribute_name":"資源タイプ","attribute_value_mlt":[{"resourcetype":"conference object","resourceuri":"http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f"}]},"item_title":"放射性白金の標識法開発と評価","item_titles":{"attribute_name":"タイトル","attribute_value_mlt":[{"subitem_title":"放射性白金の標識法開発と評価"}]},"item_type_id":"10005","owner":"1","path":["29"],"pubdate":{"attribute_name":"公開日","attribute_value":"2021-09-15"},"publish_date":"2021-09-15","publish_status":"0","recid":"83612","relation_version_is_last":true,"title":["放射性白金の標識法開発と評価"],"weko_creator_id":"1","weko_shared_id":-1},"updated":"2023-05-15T19:16:02.662720+00:00"}