@misc{oai:repo.qst.go.jp:00080994, author = {熊田, 勝志 and 張, 一鼎 and 山崎, 友照 and 念垣, 信樹 and 張, 明栄 and Kumata, Katsushi and Zhang, Yiding and Yamasaki, Tomoteru and Nengaki, Nobuki and Ming-Rong, Zhang}, month = {Nov}, note = {NMDA受容体は、イオンチャンネル型グルタミン酸受容体の一種であり、学習や記憶等の機能との関わりが深く、さらに神経保護作用などにも関連しているといわれている。今回我々はNMDAのGluN2Bサイドに対する選択的なPETプローブ[11C]N2B-1810 と [11C]N2B-1903 を合成し、in vitro ARG及び小動物PETなどによる評価を行ったので報告する。非標識体及び標識原料のデスメチル体は、市販試薬より3〜4工程で合成した。標識合成は、[11C]ヨウ化メチルを用いて行い、両プローブともに、放射化学収率、純度は良好であった。両プローブのラット脳のin vitro ARG では、GluN2B の存在が多い大脳皮質、線条体、海馬等に顕著な放射能集積が見られた。また、GluN2B の特異的阻害剤であるBMT-108908及び (+)-CP101606 の処理により、これらの放射能集積は顕著に低下した。今後、PETによる評価を行なう予定である。, 第60回日本核医学会学術総会}, title = {脳内NMDA受容体を標的としたPET薬剤の合成と評価}, year = {2020} }