@misc{oai:repo.qst.go.jp:00072495, author = {大久保, 崇之 and 藤永, 雅之 and 熊田, 勝志 and 念垣, 信樹 and 張, 明栄 and 大久保 崇之 and 藤永 雅之 and 熊田 勝志 and 念垣 信樹 and 張 明栄}, month = {Oct}, note = {18F-フルオロアルキル化はアミノ基、水酸基などを持つ分子に容易に18F原子を導入できる方法である。我々は、これまでに様々な18F-フルオロアルキル化剤を用いた18F-フルオロアルキル化反応により、臨床応用が可能な18Fリガンドの創出に成功している。本研究では、18F-エピフルオロヒドリン(18F-EPI)をフルオロアルキル化剤に用いたO-フルオロアルキル化反応を新たに開発することを目的とした。まず、グリシジルトシレートと「18F]KF/Kryptofix222を130℃、2分反応させ蒸留により標識中間体である18F-EPIを合成した。モデル基質に4-フェニルフェノールを用い、18F-EPIとの反応条件を最適化した結果、DMF中、アルカリ存在下、130℃、20分反応させることによりO-フルオロアルキル化反応が進行することを見出した。さらに複雑なフェノール誘導体に対しても同様の反応が進行することを確認できた。現在、さらに汎用性を広げるために合成検討中で、詳細については本会にて報告する予定である。, 第57回日本核医学会学術総会}, title = {[18F]エピフルオロヒドリンを用いたO-18F-フルオロアルキル化反応の開発}, year = {2017} }