@misc{oai:repo.qst.go.jp:00072100, author = {羽鳥, 晶子 and 藤永, 雅之 and 森, 若菜 and 念垣, 信樹 and 栗原, 雄祐 and 山崎, 友照 and 張, 一鼎 and 脇坂, 秀克 and 張, 明栄 and 羽鳥 晶子 and 藤永 雅之 and 森 若菜 and 念垣 信樹 and 栗原 雄祐 and 山崎 友照 and 張 一鼎 and 脇坂 秀克 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {Monoacylglycerol lipase(MAGL)はendocannabinoidの2-arachdonoylglycerolを分解する酵素であり、また組織内脂肪の分解にも関与している。MAGLの高発現は褐色脂肪の活性化に関連し、効率的なカロリーの消費、そして抗肥満効果につながると考えられる。褐色脂肪及びその活性化を可視化するため、今回MAGLの阻害剤であるPADを標識し、PAD の新規PET用プローブとしての可能性を検討した。同一前駆体に、それぞれ[11C]CH3I、[18F]FEtBrおよび[18F]FPrBrを用いて収率よく標識し、[11C]PAD、[18F]FEtPADおよび[18F]FPrPADを合成した。[11C]PADの体内分布では、腎、肝、褐色脂肪が時間経過につれ高い放射能集積を示した。またMAGL阻害剤の前投与により褐色脂肪等に集積の阻害を受けた。褐色脂肪への放射能の取り込みは、MAGLの発現によるものと考えられた。二つの[18F]標識体は[11C]PADと同様の初期の取り込みを示したが、経時変化・代謝速度に差が認められた。これらのことから、今回標識した新規PETプローブは褐色脂肪のイメージングに有用であると示唆された。, 第56回日本核医学会学術総会にポスター発表の為}, title = {褐色脂肪におけるMonoacylglycerol lipaseを標的としたPETプローブの開発}, year = {2016} }