@misc{oai:repo.qst.go.jp:00071831,
 author = {破入, 正行 and 須尭, 綾 and 辻, 厚至 and 河村, 和紀 and 張, 明栄 and 福村, 利光 and 破入 正行 and 須尭 綾 and 辻 厚至 and 河村 和紀 and 張 明栄 and 福村 利光},
 month = {Sep},
 note = {放射性プローブを用いた分子イメージングはペプチド薬剤や核酸医薬などの生体分子を利用したバイオ医薬品の前臨床および臨床試験での薬物効果を非侵襲的、継時的に評価するために役立つと期待されている。我々は短寿命PET核種の一つである炭素11(半減期20分)で標識した環状RGD (1)および環状RAD (2)の合成 (scheme 1)、組織移行性とPET撮影を検討し、標識オリゴペプチドのin vivo評価を行った。標識反応は遠隔合成装置を用いて炭素11ホルムアルデヒドと標識前駆体のTrpとの間のピクテスペングラー反応により行った。ヒトすい臓がん由来BxPC-3細胞、MIAPaca-2細胞とAsPC-1細胞を移植したマウスに1または2を尾静脈から投与し、組織放射能分布を調べた。化合物1は60分後のBxPC-3細胞、MIAPaca-2細胞およびAsPC-1細胞と血液の比が7.57, 2.91, 3.34であったのに対して、2はそれぞれの細胞と血液の比が1.33, 1.13, 1.17であった。これは1が細胞膜上のV3インテグリンを認識していると考えられた。次にBxPC-3細胞、MIAPaca-2細胞を移植したマウスに1または2を尾静脈から投与しPET撮影を行った。化合物1はBxPC-3細胞に集積し、PET撮影と組織移行性の結果が一致したことを確認した。, 第８回バイオ関連化学シンポジウム},
 title = {炭素11標識した環状RGDペプチドの合成と評価},
 year = {2014}
}